O LISTERINE foi descoberto no ano de 1879 pelos médicos americanos Joseph Lawrence e Jordan Wheat Lambert, inicialmente para ser utilizado como anti-séptico em procedimentos cirúrgicos. O produto foi chamado de LISTERINE em homenagem ao médico inglês, Sir Joseph Lister, que em 1865 foi o primeiro a inventar técnicas de assepsia em cirúrgicas. Em 1881, o produto foi licenciado e a marca registrada. Três anos mais tarde, o Dr. Jordan fundou a Lambert Company (que viria a se transformar na tradicional Warner-Lambert) na cidade americana de St. Louis para produzir e vender o LISTERINE ao meio médico. Inicialmente o produto foi comercializado como anti-séptico cirúrgico, chegando a ser vendido, na forma destilada com sua tradicional cor amarela ouro, como desodorante, loção anti-caspa e pós-barba, servindo até para limpar o chão e curar gonorréia.
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Porém, com o tempo, descobriu-se que LISTERINE era excelente e eficaz para matar as bactérias orais. Somente em 1895 as vendas foram estendidas aos dentistas, que indicavam o produto como elixir oral. Em 1914, o produto era tão popular, que se tornou um dos primeiros medicamentos com prescrição a estar disponível em quase todo território americano, criando o segmento de anti-sépticos orais do país. Nessa mesma época, Gerard, filho do fundador da empresa, mudou o posicionamento do produto: uma solução eficaz contra a “halitose crônica” - então um obscuro termo médico utilizado para designar o mau hálito. Até então, o mau hálito não era considerado um problema sério, facto que mudou radicalmente com o novo posicionamento do produto.
Os novos anúncios do produto mostravam casais jovens, ansiosos para casar, mas que perdiam essa vontade diante do fétido hálito de seus parceiros.
Em 1983, o produto mudou de posicionamento novamente perante o público, sendo vendido para combater a formação de placa bacteriana e gengivite, depois que estudos científicos e independentes, provaram que LISTERINE penetrava mais fundo na placa bacteriana e eliminava mais bactérias que outros anti-sépticos orais. O novo posicionamento fez mais uma vez as vendas dispararem. Quatro anos depois, LISTERINE tornou-se o primeiro medicamento sem prescrição médica a ser reconhecido pela sua eficácia pela respeitada Associação Americana de Dentistas (American Dental Association).
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Somente em 1992 o produto ganhou seu segundo sabor (Cool Mint), criando uma nova opção em relação a fórmula original de LISTERINE. Dois anos depois, o produto, sempre vendido em pequenos potes de vidro envolto em um papel cartão, ganhou as famosas e práticas embalagens de plástico, conhecidas como PET e usadas até hoje. Nos anos seguintes a marca introduziu, além de inúmeros sabores (somente nos Estados Unidos atualmente existem 8 diferentes opções), novos produtos como pasta de dente e pastilhas que dissolvem em contato com a língua. Em dezembro de 2006, a tradicional Johnson & Johnson adquiriu a divisão de produtos de cuidados pessoais dos laboratórios Pfizer que incluía a marca LISTERINE. A marca se tornou a mais antiga da J&J, por ter sido criada sete anos antes da fundação da empresa.
